Antibiotici:Gentamicina

Gentamicina
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Gentamicina
Nome IUPAC
2-[4,6-diamino-3- [3-amino-6-(1-metilaminoetil) tetraidropirano-2] ossi-2-idrossi- cicloesossi]-5-metil- 4-metilamino-tetraidropirano-3,5-diolo
Identificatori
Numero CAS 1403-66-3
Codice ATC D06AX07
PubChem 3467
DrugBank APRD00214
Caratteristiche generali
Formula C21H43N5O7
MM 477.596 g/mol
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeutica ?
Teratogenicità No
Fascia farmacologica ?
Regime di dispensazione al pubblico ?
Modalità di somministrazione intramuscolare ed endovenosa, topica, intratecale
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità Biodisponibilità per somministrazione orale molto limitata
Legame proteico 0-10%
Metabolismo ?
Emivita 2 ore
Escrezione Renale
La gentamicina è un antibiotico amiglicosidico prodotto da Micromonospora purpurea, con elevata attività contro batteri Gram positivi e Gram negativi. È un potente inibitore della sintesi proteica, legandosi tenacemente alla subunità 30s dei ribosomi, con frammentazione degli stessi e morte cellulare; questa proprietà condiziona il meccanismo d'azione di tutti gli aminoglicosidi, poiché il loro funzionamento è direttamente connesso alla permeabilità di membrana propria di ogni batterio.

Indice [nascondi]
1 Attività antimicrobica
2 Resistenza
3 Usi clinici
4 Azioni sfavorevoli
5 Bibliografia
6 Voci correlate



Attività antimicrobica [modifica]
In vitro, alla concentrazione di 2-10 μg/ml, la gentamicina è in grado di inibire la crescita di moltissimi ceppi di Staphylococcus, di coliformi e di altri batteri Gram negativi. Benché possieda una notevole attività da sola, si somministra insieme ad antibiotici beta-lattamici per l'eradicazioni di ceppi di Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Serratia e Stenotrophomonas resistenti a molti altri antibiotici.


Resistenza [modifica]
Batteri anaerobi sono naturalemente resistenti alla gentamicina; Streptococcus ed Enterococcus, in virtù della selezione operata da parete-membrana, sono poco sensibili all'azione della gentamicina. La resistenza nei ceppi di Staphylococcus non è rara e consiste nella selezione di batteri mutanti con alterata permeabilità della membrana cellulare. La resistenza dovuta ad alterazioni ribosomiali è invece molto rara. Nei batteri gram-negativi, la resistenza è invece dovuta alla presenza di enzimi metabolizzanti codificati da plasmidi; per questo, batteri gram-negativi resistenti alla gentamicina risultano essere sensibili alla amikacina. Gli enterococchi sono in grado di metabolizzare gentamicina, amikacina, netilmicina ma non la streptomicica.


Usi clinici [modifica]
Via intramuscolare o endovenosa
Nelle infezioni polmonari gravi sostenute da Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Serratia e Acinetobacter, la gentamicina associata a cefalosporine è spesso un presidio terapeutico salva vita, soprattutto nei pazienti gravemente compromessi. In queste situazioni il dosaggio terapeutico è di 5-6 mg per chilo al giorno. Occorre evitare la somministrazione della singola gentamicina nelle infezioni da Staphylococcus, per la rapida insorgenza di resistenza. Nei pazienti con insufficienza renale deve essere costantemente controllata la concentrazione sierica di gentamicina, che, in ogni caso, non deve superare 5-10 μg/ml.
Via topica
Il solfato di gentamicina in creme 0,1-0,3% viene frequentemente utilizzato per la terapia di ustioni infette, lesioni cutanee e ferite. Può essere associato a idrocortisone per diminuire la risposta infiammatoria. Deve essere ricordato che la gentamicina può essere inattivata da essudato purulento. Nelle infezioni oculari, la gentamicina può essere iniettata in dose di 10 mg.
Somministrazione intratecale
La presenza di cefalosporine di terza generazione ha reso l'impiego di questa tecnica obsoleta per il trattamento di meningiti sostenute da batteri gram negativi. Il trattamento prevede la sommistrazione di 1-10 mg al giorno.

Azioni sfavorevoli [modifica]
Le reazioni di ipersensibilità sono rare. Nel 1-5% dei pazienti che assumono gentamicina per più di 5 giorni si manifesta ototossicità soprattutto vestibolare. In questi pazienti, la nefrotossicità si manifesta nel 5-25% dei casi; tuttavia l'insorgenza di insufficienza renale è reversibile e di solito lieve.