ALPRAZOLAM INFORMAZIONI

L'alprazolam è un ansiolitico appartenente alla famiglia delle benzodiazepine, più precisamente una triazolo–benzodiazepina,^[1][2] a breve durata d'azione ma estremamente potente, che viene usato contro gli attacchi di panico e diversi disturbi da ansia. In Italia il farmaco è venduto dalla società Pfizer con il nome commerciale di Xanax nella forma farmaceutica di compresse da 0.25, 0.50 e 1 mg, oltre che come gocce orali in soluzione contenente 0,75 mg/ml. È commercializzato anche da altre case farmaceutiche (altri nomi commerciali: Xanax, Frontal, Valeans, Mialin) anche come farmaco equivalente. La molecola venne scoperta nei centri di ricerca Upjohn e successivamente fu acquisita dalla Pfizer.Il composto è in grado di legarsi a livello del sistema nervoso centrale, specificamente al sito recettoriale GABA_A, proprio delle benzodiazepine, potenziando l’attività dell'acido gamma-amminobutirrico (GABA), un neurotrasmettitore con una tipica azione di tipo inibitorio, causando pertanto una riduzione dell’eccitazione neuronale. Il recettore GABA_A è composto da 5 subunità (anche se probabilmente ne sono possibili almeno 19), e recettori GABA_A costituiti di diverse combinazioni di subunità, hanno proprietà diverse, differenti localizzazioni all'interno del cervello e, soprattutto, diverse attività in relazione alle benzodiazepine. Le benzodiazepine, in particolare alprazolam, provocano una marcata soppressione dell'asse ipotalamo-surrene. Le proprietà terapeutiche di alprazolam sono simili a quelle di altre benzodiazepine e comprendono attività ansiolitica, ipnotica,^[3]anticonvulsivante, miorilassantere, sedativa e amnesica. ^[4]

Si è dimostrato che con la somministrazione di alprazolam si verifica un incremento delle concentrazioni di dopamina a livello delcorpo striato.^[5]Dopo somministrazione per via orale alprazolam viene assorbito rapidamente dal tratto gastroenterico. La concentrazione plasmatica di picco (C_max) viene raggiunta entro 1-2 ore dopo l'assunzione. I livelli plasmatici che vengono raggiunti sono proporzionali alle dosi somministrate. L'emivita media del composto, rilevata in volontari adulti sani, è pari a 11,2 ore (con un intervallo compreso tra poco più di 6 e 26,9 ore). Studi eseguiti in vitro hanno mostrato che l'alprazolam è legato per circa l'80% alle proteine plasmaticheumane, e in gran parte alla albumina sierica. Alprazolam è ampiamente metabolizzato nell'organismo umano, in particolare grazie al citocromo P450 3A4 (CYP3A4).^[6] I principali metaboliti sono il 4-idrossialprazolam e l'α-idrossialprazolam (la cui attività biologica è pari a circa la metà del composto originario). Inoltre nell'essere umano è stata dosata la presenza di un benzofenone, biologicamente inattivo. Le emivite dei metaboliti sono sovrapponibili a quella del composto progenitore. L’alprazolam ed i suoi principali metaboliti sono eliminati dall'organismo principalmente attraverso l'emuntorio renale.

Usi clinici

Alprazolam può essere utilizzato per il trattamento dei disturbi d'ansia, disturbi di panico, e la nausea secondaria ad un trattamento chemioterapico. Alprazolam può essere indicato per il trattamento del disturbo d'ansia generalizzato, così come per il trattamento delle condizioni di ansia che si possono associare alla depressione. Il composto è spesso prescritto nei soggetti che soffrono di diversi disturbi del sonno.http://it.wikipedia.org/wiki/Alprazolam